Nebiwolol
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna ( IUPAC ):
1-(6-fluorochroman-2-yl)-{[2-(6 -fluorochroman-2-yl)-2-hydroxy -ethyl]amino}ethanol
Inne nazwy	Nebivolol
Wzór sumaryczny	C22H25F2NO4
Masa molowa	405,435 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	99200-09-6
PubChem	71301[1]
Klasyfikacja
ATC	C07AB12
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	działanie hipotensyjne, wazodilatacja
Metabolizm	wątroba , CYP 2D6
Wydalanie	mocz , kał
Genetyka i fizjologia
Choroby	nadciśnienie tętnicze , choroba niedokrwienna serca , niewydolność serca
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna

Nebiwolol ( ATC C07AB12) - lek należący do grupy leków beta-adrenolitycznych III generacji o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne , charakteryzujący się wysoką kardioselektywnością (powinowactwo do receptora β-₂ jest 50-krotnie mniejsze niż do receptora β-₁). Nebiwolol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów - d-nebiwololu i l-nebiwololu, z których d-nebiwolol jest formą aktywną (stukrotnie większe powinowactwo do receptora β-₁ , niż l-nebiwolol). Cechą odróżniającą nebiwolol od pozostałych leków beta-adrenolitycznych jest jego zdolność do rozkurczu naczyń krwionośnych , zarówno tętnic jak i żył , co uzależnione jest od wpływu na syntezę tlenku azotu .

Lek jest podawany drogą doustną, metabolizowany jest przez układ CYP 2D6 poprzez aromatyczną hydroksylację. Wydalanie z organizmu odbywa się z moczem i kałem.

Wskazania

• nadciśnienie tętnicze
• niewydolność serca ^[2]
• choroba niedokrwienna serca

Działania niepożądane

• bradykardia
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
• objaw Raynauda
• kurcz oskrzeli
• ból głowy . zawroty głowy
• biegunka , nudności , wymioty
• skórne reakcje alergiczne
• koszmarne sny, zaburzenia widzenia
• impotencja , choć istnieją badania sugerujące wręcz poprawę potencji w przypadku stosowania nebiwololu^[3]

Przeciwwskazania^[4]

• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
• bradykardia
• wstrząs kardiogenny
• jawne objawy zaburzeń krążenia obwodowego
• ciąża (kategoria C)
• łuszczyca
• należy zachować ostrożność w cukrzycy
• nie badano działań leku u dzieci

Uwagi

Generalnie można zauważyć, że w literaturze przypisuje się nebiwololowi działania niepożądane, charakterystyczne dla wszystkich beta-adrenolityków. Jednakże badania wykonywane bezpośrednio z użyciem nebiwololu, nie potwierdzają jego niekorzystnych badań w cukrzycy, zaburzeniach erekcji, depresji^[5], co wiązane jest z działaniem zależnym od uwalniania tlenku azotu. Obecnie nebiwolol jest lekiem, z którym wiąże się największe nadzieje, spośród wszystkich beta-adrenolityków, na skuteczną terapię, która jednocześnie będzie pozbawiona większości działań niepożądanych charakterystycznych dla całej grupy leków β-adrenolitycznych.

Nebiwolol jest dostępny na rynku pod nazwami Nebilet®, Ebivol®, Nedal®, Nebinad®, Nebilenin®, oraz Nebicard®^[6]. Lek wydawany jest wyłącznie na receptę.

Przypisy