Leki hipotensyjne (leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi) stosuje się w chorobie nadciśnieniowej , niedokrwiennej serca i w niewydolności krążenia oraz w trakcie niektórych zabiegów chirurgicznych. Leki te, w ogólnym ujęciu, mogą działać na dwa sposoby: mogą hamować skurcz mięśni naczyń krwionośnych albo zmniejszać objętość płynów ustrojowych, w tym krwi.

Leki rozkurczające mięśnie naczyń krwionośnych

Ich działanie prowadzi do zwiększenia się światła naczyń tętniczych, co przy zachowaniu tej samej objętości płynów, powoduje obniżenie ciśnienia .

Selektywne α1-adrenolityki

Blokują receptory adrenergiczne w mięśniach naczyń krwionośnych hamując ich skurcz. Niwelują wpływ amin katecholowych ( adrenaliny , noradrenaliny ) na mięśniówkę naczyń.

• pochodne chinazoliny: prazosyna
• pochodne indolu : indoramin
• pochodne uracylu : urapidyl

Nieselektywne α1- i α2-adrenolityki

Mechanizm działania jest taki sam jak α₁ – adrenolityków, z tym, że leki tej grupy blokują również drugi rodzaj receptorów α-adrenergicznych (receptory α₂-adrenergiczne)

• pochodne 2-chloroetyloaminy: dibentylina. Lek ten jest zbliżony budową do alkilujących cytostatyków . Jego działanie polega na chemicznym alkilowaniu centrum aktywnego receptora i uniemożliwianie mu w ten sposób interakcji ze swoim agonistą czyli noradrenaliną i adrenaliną.
• pochodne imidazoliny: fentolamina

Antysympatykotoniki

Np. rezerpina uszkadza pęcherzyki synaptyczne utrudniając magazynowanie noradrenaliny i zmniejszając w ten sposób jej uwalnianie i wpływanie na mięśnie naczyń krwionośnych.

Leki beta-adrenolityczne

Propranolol , pierwszy skutecznie opracowany beta-bloker.

• Beta blokery (Nie są już lekami pierwszego rzutu w terapiach wielu krajów^[1]):
  • atenolol
  • metoprolol
  • nadolol
  • oksprenolol
  • pindolol
  • propranolol
  • timolol
• O właściwościach alfa- i beta-blokerów:
  • bucindolol
  • karwedilol
  • labetalol

Antagoniści kanału wapniowego

Hamują napływ jonów wapnia do komórek mięśni, co utrudnia im kurczenie się.

• pochodne 1,4-dihydropirydyny:
  • amlodypina
  • felodypina
  • isradypina
  • nifedypina
  • nimodypina
  • nitrendypina
• niedihyropirydyny:
  • pochodne benzotiazepiny
    • diltiazem
    • klentiazem
  • bezpośrednio działające na mięsień sercowy – pochodne papaweryny
    • werapamil
    • gallopamil
    • emopamil

Nitraty i inne donory NO

Nitraty są źródłem tlenku azotu wykazującego działanie wazodilatacyjne (rozkurczające na naczynia krwionośne). Podobne, ale dużo silniejsze działanie ma nitroprusydek sodu .

Hydrazynoftalazyny

Np. hydralazyna

Inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II ( ACE-I )

Kaptopril , protoptypowy inhibitor ACE.

Hamują konwertazę, przez co zmniejszają stężenie angiotensyny II, który to peptyd posiada właściwości kurczące naczynia krwionośne.

Przykłady leków:

• kaptopril
• enalapril
• fosinoprl
• lisinopril
• perindopril
• ramipril
• trandopril
• benzapril

Antagoniści receptorów angiotensynowych

Walsartan , inhibitor receptora angiotensyny II.

Blokują wiązanie się angiotensyny z receptorami uniemożliwiając jej działanie. Skutkiem działania tych leków jest, podobnie jak inhibitorów ACE , zablokowanie aktywności angiotensyny prowadzące do działania i rozkurczającego.

• kandesartan
• eprosartan
• irbesartan
• losartan
• olmesartan
• telmisartan
• valsartan

Leki zmniejszające objętość płynów ustrojowych

Zmniejszenie objętości płynów przy zachowaniu tej samej pojemności łożyska naczyniowego, obniża ciśnienie tętnicze. Działanie hipotensyjne większości tych leków opiera się również na pośrednim wpływie na napięcie mięśni naczyń krwionośnych. Ich działanie jest zatem uwarunkowane tak właściwościami diuretycznymi, jak i zdolnością rozkurczania mięśni gładkich naczyń.

Diuretyki

Hydrochlorotiazyd , popularny diuretyk tiazydowy

W leczeniu nadciśnienia stosuje się głównie analogi tiazydów, ale używa się też diuretyków z innych grup.

• Diuretyki pętlowe :
  • bumetanid
  • kwas etakrynowy
  • furosemid
  • torasemid
• Diuretyki tiazydowe:
  • chlortalidon
  • epitizyd
  • hydrochlorotiazyd i chlorotiazyd
  • bendroflumetiazyd
• Diuretyki podobne do tiazydowych:
  • indapamid
  • chlortalidon
  • metolazon
• Diuretyki oszczędzające potas:
  • amiloryd
  • triamteren
  • spironolakton

Inne leki obniżające ciśnienie

Część substancji może nawet znacznie obniżać wartości ciśnienia, ale nie znalazły one miejsca w leczeniu nadciśnienia. Są to raczej działania niepożądane.

Agoniści kanałów potasowych

Zwiększają przepuszczalność błony komórkowej dla jonów potasu i tym samym zwiększają ich wypływ z komórek mięśniowych. Powoduje to wzrost potencjału spoczynkowego przez hiperpolaryzację błony komórkowej, co z kolei obniża pobudliwość mięśni i powoduje spadek kurczliwości.

• przykłady: minoksydyl , pinacydyl

Minoksydyl stosowany jest jako lek na porost włosów.

Agoniści receptorów dopaminergicznych

Stymulacja tych receptorów powoduje rozkurcz mięśni naczyń krwionośnych i hamowanie układu RAA co również prowadzi do spadku ciśnienia.

Agonistów receptorów dopaminergicznych używa się w leczeniu choroby Parkinsona.

Zobacz też

• nadciśnienie tętnicze

Przypisy

Bibliografia