Opioidy – grupa
substancji
działających na
receptory opioidowe
, wliczając naturalnie występujące w ludzkim organizmie
peptydy
, (
endorfiny
, dynorfiny,
enkefaliny
) oraz niektóre
leki
przeciwbólowe (
alkaloidy
opium
oraz ich pochodne, np.
kodeina
,
morfina
, oraz
heroina
(w Wielkiej Brytanii stosowana przeciwbólowo, w opiece paliatywnej oraz programach substytucyjnych, prowadzonych także w Niemczech, Szwajcarii, Holandii i Danii).
Zastosowanie
Głównym zastosowaniem opioidów jest walka z silnym
bólem
(ból pooperacyjny, ból nowotworowy, ból po
ekstrakcji zębów
). Słabsze opioidy używane są także w preparatach przeznaczonych na bóle o mniejszym nasileniu (np. kodeina, często w połączeniu z
paracetamolem
,
niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi
czy
kofeiną
) oraz lekach przeciwkaszlowych (w
Polsce
kodeina
, za granicą
hydrokodon
,
etylomorfina
,
dihydrokodeina
). W skojarzeniu z
anestetykami
i
anksjolitykami
przy
znieczuleniu
ogólnym.
Opioidy niedziałające
ośrodkowo
używane są w środkach przeciwbiegunkowych (
loperamid
,
difenoksylat
). Syntetyczne pochodne morfiny stosuje się także podczas
terapii odwykowych
(
metadon
,
buprenorfina
). Prowadzono także wiele badań nad działaniem antydepresyjnym wielu syntetycznych pochodnych morfiny z różnym skutkiem (np. buprenorfina – częściowy
agonista
receptorów mi, antagonista receptorów kappa; cyklazocyna – przerwane ze względu na skutki uboczne).
Dostępne są pod różnymi postaciami (
tabletki
– zwykłe i o przedłużonym uwalnianiu,
czopki
, roztwory do wstrzykiwań, plastry z systemem transdermalnym).
Farmakologia
Opioidy oddziałują na
receptory opioidowe
znajdujące się głównie w
ośrodkowym układzie nerwowym
. Główne typy to: μ (mi), κ (kappa), δ (delta); każdy typ dodatkowo dzieli się na kilka podtypów. Struktura substancji decyduje o jej selektywnym działaniu na poszczególne typy receptorów,
powinowactwie
i aktywności wewnętrznej. Aktywacja receptorów mi skutkuje głównie działaniem przeciwbólowym,
uspokajającym
,
euforycznym
, depresją ośrodka oddechowego, zwężeniem
źrenic
, napięciem mięśni gładkich, obniżeniem
ciśnienia tętniczego
, nudnościami.
Agoniści
receptorów kappa wywołują także działanie przeciwbólowe i nudności oraz
dysforię
i efekty
psychozomimetyczne
. Najmniej poznana została rola receptorów delta.
Najczęściej występującymi skutkami ubocznymi są zwolnienie oddechu,
hipotonia
, nadmierna senność, ciężkie zaparcia, zatrzymanie moczu, reakcje alergiczne, nudności, wymioty.
Przedawkowanie może prowadzić do
śmierci
wskutek depresji ośrodka oddechowego. Objawami są spowolniona akcja
serca
,
sinica
,
śpiączka
, szpilkowate źrenice. Specyficzną odtrutką jest
nalokson
(z wyjątkiem
buprenorfiny
, przy której skuteczność jest ograniczona).
Długotrwałe podawanie opioidów prowadzi do rozwinięcia się zjawiska
tolerancji
dla działania euforycznego, depresji oddechowej i większości skutków ubocznych oraz
uzależnienia
psychofizycznego.
Uzależnienie
Opioidy należą do jednych z najbardziej uzależniających substancji znanych człowiekowi. Zależnie od środka, częstotliwości i metody podania uzależnienie psychiczne może pojawić się w krótkim okresie czasu lub nawet na przestrzeni kilku miesięcy. Zależność fizyczna pojawia się zwykle po dłuższym i regularnym przyjmowaniu, ale słabe objawy abstynencyjne mogą pojawić się nawet po tygodniu przyjmowania silnych opioidów, jak
morfina
czy
heroina
. Charakterystycznym zjawiskiem towarzyszącym uzależnieniu jest rozwój tolerancji na lek i konieczność zwiększenia dawek do osiągnięcia pożądanego efektu.
Klasy opioidów
Naturalne peptydy
Alkaloidy opium
W opium występują alkaloidy fenantrenowe
Półsyntetyczne pochodne
Syntetyczne pochodne
Morfinany
Benzomorfany
Fenylopiperydyny
Anilidopiperydyny
Difenylopropyloaminy
Inne