Wzór strukturalny rezerpiny

Rezerpina (Reserpinum, ATC : C 01 AA 52 , C 02 LA 01 ) — alkaloid pochodzenia naturalnego, wyizolowany z korzeni rauwolfii żmijowej (Rauwolfia serpentina) rosnącej u stóp Himalajów , od wieków stosowanej w medycynie . Pod względem chemicznym jest pochodną indolu , zaliczaną do alkaloidów indolowych, typu johimbanu. Jest estrem kwasu trimetoksybenzoesowego.

Rezerpina łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego i łatwo przenika do ośrodkowego układu nerwowego . Działa wolno i może się kumulować w organizmie, gromadząc się głównie w tkankach bogatych w lipidy.

Mechanizm działania rezerpiny polega na wypłukiwaniu katecholamin (neuroprzekaźników) i zapobieganiu ich gromadzenia się w zakończeniach nerwów układu współczulnego . Powoduje to uniemożliwienie działania tych przekaźników w mózgowiu i nerwach obwodowych . Znoszenie przekaźnictwa w układzie współczulnym powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, a zatem obniżenie ciśnienia krwi . Rezerpina działa również uspokajająco. Stosuje się ją w celu leczenia łagodnego nadciśnienia połączonego z częstoskurczem zatokowym, i to głównie jako składowa preparatów złożonych.

Dawniej rezerpina była stosowana jako lek przeciwpsychotyczny , m.in. w leczeniu schizofrenii (dawki większe - do 4 mg, a nawet 15 mg/dobę). Jednak obecnie w psychiatrii jest niemal niestosowana.

Do działań niepożądanych można zaliczyć: senność, wpływ depresyjny, znużenie, obniżenie szybkości reakcji (mogące wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn), nasilenie choroby wrzodowej , wymioty , biegunki , zaburzenia potencji . Może powodować zwiększoną zapadalność na nowotwory sutka ^[].

Ze względu na działania niepożądane oraz wprowadzenie skuteczniejszych leków, rezerpina jest stosowana coraz rzadziej, a w niektórych krajach wycofana z lekospisów. W Polsce pozostał obecnie już tylko jeden preparat zawierający rezerpinę.

Dostępne preparaty:

• Normatens® draż. (lek złożony: rezerpina 0,1 mg, dihydroergokrystyna 0,5 mg, klopamid 5 mg)

Dawniej rezerpina, głównie w postaci preparatów złożonych, była w Polsce szeroko stosowana. Stosowane były następujące preparaty w postaci tabletek: Brinerdin (inna nazwa handlowa Normatens), Bipressin (w połączeniu z binazyną ), Raudiazin (w połączeniu z siarczanem dihydralazyny ), Retiazid i Retiazid forte (w połączeniu z hydrochlorotiazydem ) oraz Raupasil - rezerpina w czystej postaci (tabletki 0,1 mg, 0,25 mg oraz 1 mg). Obecnie preparaty te są już niedostępne. Przez wiele lat były podstawowymi preparatami w leczeniu nadciśnienia tętniczego .