Leki hipotensyjne (leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi) stosuje się w
chorobie nadciśnieniowej
,
niedokrwiennej serca
i w
niewydolności krążenia
oraz w trakcie niektórych zabiegów chirurgicznych. Leki te, w ogólnym ujęciu, mogą działać na dwa sposoby: mogą hamować skurcz mięśni naczyń krwionośnych albo zmniejszać objętość płynów ustrojowych, w tym krwi.
Leki rozkurczające mięśnie naczyń krwionośnych
Ich działanie prowadzi do zwiększenia się światła naczyń tętniczych, co przy zachowaniu tej samej objętości płynów, powoduje obniżenie
ciśnienia
.
Selektywne α1-adrenolityki
Blokują receptory adrenergiczne w mięśniach naczyń krwionośnych hamując ich skurcz. Niwelują wpływ amin katecholowych (
adrenaliny
,
noradrenaliny
) na mięśniówkę naczyń.
Nieselektywne α1- i α2-adrenolityki
Mechanizm działania jest taki sam jak α1 – adrenolityków, z tym, że leki tej grupy blokują również drugi rodzaj receptorów α-adrenergicznych (receptory α2-adrenergiczne)
- pochodne 2-chloroetyloaminy: dibentylina. Lek ten jest zbliżony budową do
alkilujących cytostatyków
. Jego działanie polega na chemicznym alkilowaniu centrum aktywnego receptora i uniemożliwianie mu w ten sposób interakcji ze swoim
agonistą
czyli noradrenaliną i adrenaliną.
- pochodne imidazoliny: fentolamina
Antysympatykotoniki
Np.
rezerpina
uszkadza pęcherzyki synaptyczne utrudniając magazynowanie noradrenaliny i zmniejszając w ten sposób jej uwalnianie i wpływanie na mięśnie naczyń krwionośnych.
Propranolol
, pierwszy skutecznie opracowany beta-bloker.
- Beta blokery (Nie są już lekami pierwszego rzutu w terapiach wielu krajów[1]):
- O właściwościach alfa- i beta-blokerów:
Hamują napływ jonów wapnia do komórek mięśni, co utrudnia im kurczenie się.
- pochodne 1,4-dihydropirydyny:
- niedihyropirydyny:
- pochodne benzotiazepiny
- bezpośrednio działające na mięsień sercowy – pochodne
papaweryny
Nitraty
i inne donory NO
Nitraty są źródłem
tlenku azotu
wykazującego działanie wazodilatacyjne (rozkurczające na naczynia krwionośne). Podobne, ale dużo silniejsze działanie ma
nitroprusydek sodu
.
Hydrazynoftalazyny
Np.
hydralazyna
Hamują konwertazę, przez co zmniejszają stężenie angiotensyny II, który to peptyd posiada właściwości kurczące naczynia krwionośne.
Przykłady leków:
Antagoniści
receptorów angiotensynowych
Walsartan
, inhibitor receptora angiotensyny II.
Blokują wiązanie się
angiotensyny
z receptorami uniemożliwiając jej działanie. Skutkiem działania tych leków jest, podobnie jak
inhibitorów ACE
, zablokowanie aktywności angiotensyny prowadzące do działania i rozkurczającego.
Leki zmniejszające objętość płynów ustrojowych
Zmniejszenie objętości płynów przy zachowaniu tej samej pojemności łożyska naczyniowego, obniża ciśnienie tętnicze. Działanie hipotensyjne większości tych leków opiera się również na pośrednim wpływie na napięcie mięśni naczyń krwionośnych. Ich działanie jest zatem uwarunkowane tak właściwościami diuretycznymi, jak i zdolnością rozkurczania mięśni gładkich naczyń.
W leczeniu nadciśnienia stosuje się głównie analogi tiazydów, ale używa się też diuretyków z innych grup.
-
Diuretyki pętlowe
:
- Diuretyki tiazydowe:
- Diuretyki podobne do tiazydowych:
- Diuretyki oszczędzające potas:
Inne leki obniżające ciśnienie
Część substancji może nawet znacznie obniżać wartości ciśnienia, ale nie znalazły one miejsca w leczeniu nadciśnienia. Są to raczej działania niepożądane.
Agoniści kanałów potasowych
Zwiększają przepuszczalność błony komórkowej dla jonów potasu i tym samym zwiększają ich wypływ z komórek mięśniowych. Powoduje to wzrost
potencjału spoczynkowego
przez hiperpolaryzację błony komórkowej, co z kolei obniża pobudliwość mięśni i powoduje spadek kurczliwości.
Minoksydyl stosowany jest jako lek na porost włosów.
Agoniści
receptorów dopaminergicznych
Stymulacja tych receptorów powoduje rozkurcz mięśni naczyń krwionośnych i hamowanie układu
RAA
co również prowadzi do spadku ciśnienia.
Agonistów receptorów dopaminergicznych używa się w leczeniu choroby Parkinsona.
Zobacz też
Przypisy
- ↑ Lindholm LH, Carlberg B, Samuelsson O (Oct 29-Nov 4 2005). "Should beta blockers remain first choice in the treatment of primary hypertension? A meta-analysis". Lancet 366 (9496): 1545-53.
PMID 16257341
Bibliografia
- Zając Marianna, Pawełczyk Ewaryst, Jelińska Anna Chemia leków dla studentów farmacji i farmaceutów, Wydawnictwo Naukowe AM w Poznaniu, Poznań 2006,
- Wojciech Kostowski (red.), Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy, wyd. II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2001, .
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2001. .