Barbiturany (barbituraty) – potoczna nazwa pochodnych
kwasu barbiturowego
, używanych na szeroką skalę w latach
50.
,
60.
i
70.
XX wieku jako leki nasenne, znieczulające czy przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są
fenobarbital
(Luminal – stosowany do dzisiaj),
cyklobarbital
(Fanodorm). W latach 70. XX wieku były często nadużywane
w celach odurzających
.
Ze względu na wady: wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z
alkoholem
lub innymi lekami), w zdecydowanej większości barbiturany zostały wycofane z lekospisów w Polsce i większości krajów świata.
Mechanizm działania
Barbiturany łączą się z podjednostką α receptorów GABA-ergicznych, ułatwiając łączenie się endogennego
GABA
z tymi receptorami. Efektem tego działania jest otwarcie kanałów chlorkowych w błonie
neuronów
i zmniejszenie ich pobudliwości na bodźce. Barbiturany otwierają kanały chlorkowe również bezpośrednio.
Barbiturany wpływają poza tym na przewodnictwo sodowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają uwalnianie
hormonu antydiuretycznego
, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego ale nasilają działanie leków o takich właściwościach. Niektóre z barbituranów wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe.
Skutki przyjęcia
skutki przyjęcia barbituranów: |
---|
Małe dawki: | Duże dawki: |
- stany relaksacji
- euforia podobna do marzeń sennych
- uspokojenie
- niezręczność ruchowa
| - pobudzenie przechodzące w senność
- przyćmienie świadomości, lęki
- pogorszenia zdolności dokonywania oceny
- bełkot
- utrata koordynacji ruchów, zawroty
- problemy z pamięcią
- ogólne znieczulenie
|
Właściwości uzależniające
Silne. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia psychicznego jak i fizycznego. Szybki wzrost tolerancji powoduje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się jednak dopiero po kilkumiesięcznym stosowaniu dużych dawek.
Zespół abstynencyjny
Odstawienie barbituranów powoduje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temperatura ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe.
Zewnętrzne oznaki użycia
oznaki użycia: |
---|
- maskowata twarz
- spowolnienie ruchów
- zaburzona koordynacja ruchowa
| - zamazana mowa
- początkowo zwężone, a następnie rozszerzone źrenice
-
oczopląs
|
Pochodzenie
Grupy barbituranów
- barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania - do tej grupy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (np. tiopental i tioamylal) oraz pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (np.heksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i szybko gromadzą się w
OUN
. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej.
-
Heksobarbital
- Metoheksital
- Tiamylal
-
Tiopental
- barbiturany o średnim czasie działania - dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i szybko metabolizowane są w wątrobie. Dawniej stosowane jako uspokajające i nasenne, obecnie bardzo rzadko.
-
Allobarbital
- Amylobarbital
- Butobarbital
-
Cyklobarbital
- Pentobarbital
- barbiturany o długim czasie działania - rzadko stosowane jako uspokajające i nasenne, częściej obecnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo rozpuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h.
-
Fenobarbital
-
Barbital
- Metylofenylobarbital
- Metabarbital