Albendazol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H15N3O2S
SMILES	CCCSC1=CC2=C(C=C1)N=C(N2)NC(=O)OC CCCSC(C2)CC(N1)C(C2)NC(NC(=O)OC)1 c21c(cc(cc1)SCCC)N=C(N2)NC(=O)OC
Masa molowa	265,333 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	54965-21-8
PubChem	2082[1]
DrugBank	APRD00782[2]
Niebezpieczeństwa
Numer RTECS	FD1100000
Klasyfikacja
ATC	P02 CA 03
Stosowanie w ciąży	kategoria C/D
Farmakokinetyka
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	70% (sulfotlenek albendazolu)
Genetyka i fizjologia
Wydzielanie	z moczem i żółcią
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	p.o., i.v.

Albendazol (albendazole, ATC : P02CA03 ) – lek przeciwpasożytniczy o szerokim zakresie działania, będący pochodną benzimidazolu , stosowany w infestacji obleńcami i niektórymi płazińcami . Lek nie jest dopuszczony do obrotu w Stanach Zjednoczonych przez FDA .

Mechanizm działania

Działanie albendazolu polega na hamowaniu polimeryzacji tubuliny . Stwierdzono również, że jest inhibitorem specyficznej dla robaków reduktazy fumaranowej. Albendazol jest aktywny wobec nicieni: owsika ludzkiego , włosogłówki ludzkiej , glisty ludzkiej , tęgoryjca dwunastnicy , tęgoryjca amerykańskiego, węgorka jelitowego oraz niektórych tasiemców .

Farmakokinetyka

Albendazol słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Posiłek zwiększa jego wchłanianie. Niewielka część albendazolu jest metabolizowana do sulfotlenku albendazolu, nim lek osiągnie krążenie ogólne. Maksymalne stężenie metabolitu w osoczu występuje po około 2–5 godzinach od podania preparatu. Sulfotlenek albendazolu w 70% wiąże się z białkami osocza, jego T_1/2 wynosi 8–12 godzin. Albendazol jest wydalany z moczem i żółcią.

Wskazania

Leczenie pojedynczych lub mieszanych inwazji wywołanych przez owsika ludzkiego, włosogłówkę ludzką, glistę ludzką, tęgoryjca dwunastniczego, tęgoryjca amerykańskiego, węgorka jelitowego oraz tasiemca nieuzbrojonego i tasiemca uzbrojonego. Stosowany także w giardiozie .

W USA albendazol zarejestrowany jest przez FDA wyłącznie do leczenia wągrzycy i torbieli bąblowca.

Przeciwwskazania

U kobiet w wieku rozrodczym stosowanie leku należy ograniczyć do pierwszego tygodnia od menstruacji. Albendazolu nie stosuje się u dzieci poniżej 2. roku życia.

Interakcje

W trakcie jednoczesnego stosowania deksametazonu , prazykwantelu lub cymetydyny zwiększa się stężenie albendazolu w osoczu.

Działania niepożądane

Działania niepożądane występujące w trakcie leczenia albendazolem są minimalne. Najczęstsze z nich to:

• bóle głowy
• objawy dyspeptyczne
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• leukopenia , sporadycznie granulocytopenia , pancytopenia .

Rozpad wągrów tasiemca uzbrojonego może wywołać reakcje alergiczne .

Przedawkowanie

Nieznane jest swoiste antidotum; w przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe.

Stosowanie w okresie ciąży i laktacji

Kategoria C . Nie stosować w ciąży: albendazol wywiera szkodliwe działanie na płód i powoduje wady rozwojowe u zwierząt. W trakcie leczenia oraz 4 tygodnie po jego zakończeniu należy stosować skuteczne metody antykoncepcji , a przed leczeniem wykonać test ciążowy . Zaleca się ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

W przypadku zarażenia owsikiem, włosogłówką, glistą, tęgoryjcem dwunastnicy stosuje się jednorazową dawkę leku 400 mg. W zarażeniach węgorkiem jelitowym lub w tasiemczycach stosuje się tę dawkę trzykrotnie przez 3 kolejne dni. W przypadku braku efektu po 3 tygodniach można leczenie powtórzyć. Lek nie wymaga jednoczesnego stosowania środków przeczyszczających ani diety.

Dawkowanie u dzieci

W wągrzycy stosuje się 15 mg/kg masy ciała/dobę (maksymalnie 800 mg) w dwóch dawkach podzielonych, przez 8-28 dni; w torbieli bąblowca – do 4 kuracji po 30 dni; w inwazji nicieni jelitowych – jedna dawka 400 mg (można powtórzyć) w giardiozie podawana jest jedna dawka 200 mg.

Uwagi dodatkowe

Lek należy chronić przed bezpośrednim działaniem światła.

Preparaty

• Zentel

Przypisy

Bibliografia