Takrolimus
TakrolimusTakrolimus (tacrolimus, FK-506, fujimycin,
ATC
:
L 04 AD 02
) –
organiczny
związek chemiczny
, lek z grupy inhibitorów
kalcyneuryny
,
makrolidów
o działaniu
immunosupresyjnym
o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (
FKBP12
) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w
limfocytach T
, zapobiegając w ten sposób
transkrypcji
i syntezie
interleukin
:
IL-2
,
IL-3
,
IL-4
,
IL-5
i innych
cytokin
, takich jak
GM-CSF
,
TNF-α
i
IFN-γ
. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z
komórek tucznych
skóry,
bazofili
i
eozynofili
. Należy do tzw. inhibitorów kalcyneuryny. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w
1984
roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej
Japonii
[3]. Wskazania Przeciwwskazania- nadwrażliwość na takrolimus
- nadwrażliwość na makrolidy
- ciąża i okres karmienia piersią.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z: Działania niepożądane InterakcjeNie stosować łącznie z: DawkowanieŚciśle według wskazań lekarza! Stosuje się doustnie lub dożylnie, a w przypadku atopowego zapalenia skóry miejscowo na okolicę zmian skórnych. Dostępne preparaty- Protopic® (
maść
)
- Prograf® (tabletki i ampułki do wlewów dożylnych)
Przypisy- ↑
Takrolimus – podsumowanie
(
ang.
). PubChem Public Chemical Database.
- ↑
Takrolimus – karta leku (APRD00276)
(
ang.
). DrugBank.
- ↑ Kino, T, Hatanaka, H, Hashimoto, M, Nishiyama, M, Goto, T, Okuhara, M, Kohsaka, M, Aoki, H, Imanaka, H. FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics. „J Antibiot (Tokyo)”. 40. 9, ss. 1249-1255 (1987).
PMID 2445721
.
Bibliografia- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. .
Inne hasła zawierające informacje o "Takrolimus":
Nadciśnienie tętnicze
...
Takrolimus
TakrolimusOgólne informacjeWzór sumarycznyC44H69NO12
SMILES
CC1CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC(=O)C(C=C(C1)C)CC=C)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC,O
Masa molowa
804,018
g
/
mol
Identyfikacja
Numer CAS
104987-11-3
PubChem
656830
DrugBank
APRD00276Klasyfikacja
ATC
L04 AD 02
Stosowanie w ciąży
kategoria CFarmakokinetyka
Biodostępność
20%, mniej ...
Antagoniści kanału wapniowego
głowyobrzęki obwodoweDiltiazemWerapamilNifedypinaRifampicynaFenobarbital↓ stężenia antagonistów wapnia w surowicy:osłabienie działań leczniczych FarmakokinetyczneInne lekiAntagoniści wapniaNastępstwa kliniczneCyklosporynaTakrolimusDiltiazemAmlodypinaWerapamilNifedypina (tylko u dzieci)↑ stężenia w surowicy cyklosporyny, Takrolimusa:objawy toksyczneMidazolamDiltiazem↑ stężenia midazolamu:objawy ...
Choroby układu krążenia
...
Inne lekcje zawierające informacje o "Takrolimus":
Hasło nie występuje w innych lekcjach!
|