Tramadol
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H25NO2
SMILES	COc1cccc(c1)C1(O)CCCCC1CN(C)C
Masa molowa	263,4 g / mol
Identyfikacja
Numer CAS	27203-92-5
PubChem	33741[1]
DrugBank	APRD00028[2]
Klasyfikacja
ATC	N 02 AX 02
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	68–72%
Okres półtrwania	5–7 h
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	20%
Metabolizm	Wątroba (m.in. przez kwas glukuronowy i demetylację)
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustnie lub parenteralnie (dożylnie, domięśniowo, podskórnie)

Tramadol (tramadoli hydrochloridum, ATC : N 02 AX 02 ) – przeciwbólowy syntetyczny lek opioidowy . Jest agonistą receptorów opioidowych o działaniu niewybiórczym^[3][4] μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do tego pierwszego, jednak mechanizm działania przeciwbólowego jest złożony i wykracza poza wpływ na receptory opioidowe. Tramadol jest racematem . Enancjomer D (+) ma większe powinowactwo do receptora μ i pod tym względem działa silniej niż forma L(–)^[]. Posiada również komponentę antagonistyczną ^[5], co czyni go słabym opioidem z typowym efektem pułapowym. Jako częściowy agonista nie ma zastosowania w terapii zastępczej, gdyż wywołuje objawy odstawienne u osób uzależnionych od alkaloidów fenantrenowych opium . Cecha ta sprawia równocześnie, iż niecelowe jest łączenie kodeiny z tramadolem na drugim stopniu drabiny analgetycznej. Powinowactwo do receptora μ jest 6000 razy słabsze od morfiny , 1000 razy słabsze od metadonu i 10 razy słabsze od kodeiny w OUN. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem CYP2D6 cytochromu P450 , m.in. do aktywnej postaci O-demetylotramadolu, który wiąże się swoiście z receptorem μ około 200 razy silniej niż tramadol, wykazując przy tym sześciokrotnie silniejsze działanie przeciwbólowe. Czas półtrwania tramadolu wynosi 5-6 h, zaś O-demetylotramadolu - ok. 7,5 h. Dodatkowy efekt przeciwbólowy związany jest z hamowaniem zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny ^[4][3] w synapsach zstępującego układu hamowania bólu na poziomie rdzenia. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Maksymalna dobowa dawka tramadolu stosowana w lecznictwie, przy której nie obserwuje się depresyjnego wpływu na ośrodek oddechowy, wynosi 400 mg.

Przeciwwskazania

• skłonność do nadużywania środków uzależniających
• stosowanie w leczeniu uzależnienia od opioidów
• zatrucie etanolem , lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwbólowymi
• osoby w trakcie leczenia lub leczone w ciągu ostatnich 14 dni inhibitorami MAO-I
• osoby z niewydolnością wątroby lub nerek
• ostrożnie u chorych na padaczkę
• nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. roku życia

Działania uboczne

Najczęściej:

• euforia, uczucie zmęczenia i oszołomienia, zaburzenia nastroju, zmiany aktywności, drgawki (od najmniejszych, aż po silne napady z utratą świadomości), ograniczenie sprawności psychofizycznej, nadmierne pocenie się, zaparcia , spowolnienie rytmu oddechowego, wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia ;
• tolerancja i uzależnienie (po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji).

Rzadziej:

• zawroty głowy, nudności i wymioty (występują raczej na początku stosowania), trudności w oddawaniu moczu, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, nasilenie astmy oskrzelowej, wstrząs anafilaktyczny , reakcje skórne ( świąd , pokrzywka ).

Tramadol jako narkotyk

Tramadol choć posiada niski potencjał uzależniający w przeciwieństwie do morfiny , heroiny i tym podobnych, bywa jednak używany w celach niemedycznych. Jako substancja psychoaktywna wywołuje senność lub pobudzenie, poprawę nastroju , czasami dysforię , oszołomienie, zaburzenia równowagi oraz różne (zależne od osoby i przyjętej dawki) reakcje psychiczne. Warto podkreślić, że po przekroczeniu 400 mg lub zażywany po raz pierwszy w nieodpowiedniej dawce staje się on bardzo niebezpieczny dla zdrowia, a nawet życia, ponieważ istnieje duże ryzyko wystąpienia drgawek, łącznie z utratą przytomności^[]. Tramadol przyjęty nawet w dawce terapeutycznej w interakcji z substancjami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy może spowodować porażenie ośrodka oddechowego oraz groźny dla podstawowych funkcji życiowych zespół serotoninowy w skojarzeniu z popularnymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Preparaty handlowe

Lek jest dostępny w wersjach: kapsułek, kropli doustnych, czopków doodbytniczych, roztworów do wstrzykiwań, tabletek powlekanych, musujących oraz najczęściej w systemie o przedłużonym uwalnianiu.

Preparaty proste

• Adamon
• Contramal (brak w obrocie w Polsce)
• Ethypharm Tramadol
• Noax Uno
• Oratram
• Poltram
• Slovadol (brak w obrocie w Polsce)
• Tamol (brak w obrocie w Polsce)
• Tramadol
• Tramadol HCI P.S.S. Pharma
• Tramal
• TramaHEXAL/Tramadol 1A Pharma
• Tramadal Stada
• TramaLek
• Tramcod (brak w obrocie w Polsce)
• Tramium
• Tramundin
• Tralgit
• Travictol
• Trodon (brak w obrocie w Polsce)
• Ultram (brak w obrocie w Polsce)
• Ratiopharm - Tramadol Hydrochlorid (brak w obrocie w Polsce)
• Tramagit
• Tramadolor

Preparaty złożone

• Doreta (tramadol + paracetamol)
• Primiza (tramadol + paracetamol)
• Zaldiar (tramadol + paracetamol)

Przypisy