Diazepam |
|
Ogólne informacje |
Nomenklatura systematyczna (
IUPAC
): |
7-chloro-1,3-dihydro-1-metylo-5- fenylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on lub 7-chloro-1-metylo-5-fenylo-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-on |
Inne nazwy | dwuazepam
łac.
Diazepamum (
INN
)
EINECS
: 207-122-5
UN
: 2811 |
Wzór sumaryczny | C16H13ClN2O |
SMILES
| CN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C(C3=CC=CC=C3)=NCC1=O |
Masa molowa
| 284,74
g
/
mol
|
Wygląd | biało–żółtawy puder |
Identyfikacja |
Numer CAS
|
439-14-5
|
PubChem
| 3016[1] |
DrugBank
| APRD00642[2] |
|
Niebezpieczeństwa |
Zagrożenia |
| Szkodliwy |
| Szkodliwy (Xn) |
|
Zwroty ryzyka
| R21/22 |
Zwroty bezpieczeństwa
| S36/37 |
Numer RTECS
| DF1575000 |
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
warunków standardowych (25 °C, 1000 hPa)
|
|
Klasyfikacja |
ATC
|
N05 BA01
|
Farmakokinetyka |
Biodostępność
| 93% |
Okres półtrwania | 20–100 h |
Metabolizm
|
wątrobowy
– CYP2C19 |
Wydalanie
| z moczem |
Uwagi terapeutyczne |
Drogi podawania | doustnie, domięśniowo, dożylnie, doodbytniczo (czopki) |
Dawka śmiertelna
| LD50 >800 mg/kg (
parent.
, pies) LD50 249 mg/kg (doustnie, szczur)[3] |
Diazepam (
INN
) –
organiczny
związek chemiczny
,
lek
psychotropowy z grupy pochodnych
benzo-1,4-diazepiny
. Został zsyntetyzowany w 1959 roku przez absolwenta Uniwersytetu Jagiellońskiego
Leona Henryka Sternbacha
, natomiast wprowadzony do lecznictwa w 1963 roku pod nazwą handlową Valium przez koncern farmaceutyczny
Hoffman-La Roche
. Wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, rozluźniające mięśnie i ułatwia zasypianie.
U ludzi wykazuje silne działanie hamujące na
wzgórze
,
podwzgórze
i
układ limbiczny
, co manifestuje się poprzez działanie uspokajające i
przeciwlękowe
. Lek ten znalazł szerokie zastosowanie, przede wszystkim w psychiatrii i neurologii, lecz także w szerokiej praktyce lekarskiej w leczeniu stanów
lękowych
,
psychoz
, łagodzenia zachowań
agresywnych
, terapii
alkoholizmu
,
padaczki
oraz w
premedykacji
przed niektórymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi.
Jest również stosowany, jako lek wspomagający, w zatruciach związkami fosforoorganicznymi (gazami bojowymi serii G, np.
sarin
,
soman
,
tabun
i
serii V
, np.
VX
oraz insektycydami) w leczeniu drgawek wywołanych działaniem gazu jak i
atropiny
podawanej w celu kontrolowania zatrucia gazem.
Stosowany u zwierząt stymuluje pobieranie paszy.
Mechanizm działania polega na zwiększeniu powinowactwa neuroprzekaźnika hamującego jakim jest
kwas gamma-aminomasłowy
do
receptora GABA
-A.
Dawkowanie: standardowo stosuje się dawki od 2 mg do 10 mg (przy podaniu doustnym).
Aktywne
metabolity
:
nordazepam
,
oksazepam
,
temazepam
. Ulega rozkładowi w
wątrobie
– okres półtrwania od 20 do nawet 100 godzin. Usuwany jest głównie z
moczem
. Podawany przez dłuższy okres może wywołać
tolerancję
i
uzależnienie
, natomiast używanie doraźne nie grozi taką możliwością. Nagłe przerwanie zażywania leku, po dłuższym czasie, może spowodować wystąpienie
objawów abstynencyjnych
.
W
Polsce
, a także innych krajach, diazepam wydawany jest wyłącznie na
receptę
lub przeznaczony do lecznictwa zamkniętego. Ze względu na swoje potencjalne właściwości narkotyczne (w przypadku stosowania wysokich dawek) bywa nadużywany w celach pozamedycznych.
Przykładowe nazwy handlowe leków zawierających diazepam:
- Diazepam RecTubes
- Neorelium
- Relanium
- Relsed
- Valium
Przypisy
Linki zewnętrzne